Pesquisa na Bayer HealthCare

BAY 58-2667 é uma nova substância para o tratamento da insuficiência cardíaca descompensada aguda.

A insuficiência cardíaca aguda é a causa mais comum de hospitalização em pacientes com mais de 65 anos de idade. Existe uma necessidade urgente de melhores opções de terapia para estes pacientes, pois a morbidade e a mortalidade relacionadas à doença são muito altas.

A substância BAY 58-2667 ativa a guanilato ciclase solúvel (sGC), principal enzima de uma importante cadeia de sinalização reguladora  do sistema cardiovascular. Ela é ativada pela formação endógena de óxido nitroso (NO) e sua forma ativa catalisa a formação da guanosina monofosfato cíclica (cGMP). O cGMP é um neurotransmissor que age como um segundo mensageiro e resulta, por exemplo, na dilatação dos vasos, com efeito na redução da pressão arterial e na mediação dos efeitos de proteção dos tecidos.

Nos estudos pré-clínicos e clínicos realizados até agora, BAY 58-2667 demonstrou eficácia e tolerabilidade. Não há evidências de desenvolvimento de tolerância à substância.

BAY 63-2521 é uma substância oral inovadora com potencial para se tornar uma nova opção de tratamento para hipertensão pulmonar.

A hipertensão pulmonar é uma doença rara, com risco de morte, na qual ocorre vasoconstricção pulmonar. Com isso, a pressão sangüínea aumenta nestes vasos, o que sobrecarrega o coração e pode até levar à insuficiência cardíaca. Os sintomas não são específicos e, conseqüentemente, a doença geralmente não é diagnosticada ou é diagnosticada tardiamente. A hipertensão pulmonar tem uma taxa de mortalidade similar à do câncer. Uma das opções de tratamento existentes para a hipertensão pulmonar é o análogo da prostaciclina, o iloprost da Bayer Schering Pharma.

A substância BAY 63-2521 estimula a guanilato ciclase solúvel (sGC), principal enzima de uma importante cadeia de sinalização reguladora, do sistema cardiovascular. A sGC é ativada pela formação endógena de óxido nitroso (NO) e sua forma ativa catalisa a formação da guanosina monofosfato cíclico (cGMP). O cGMP é um neurotransmissor que age como um segundo mensageiro e resulta, por exemplo, na dilatação dos vasos, com efeito na redução da pressão arterial e na mediação dos efeitos de proteção dos tecidos.  

Nos estudos pré-clínicos e clínicos realizados até agora, BAY 63-2521 foi bem tolerada e não ocorreram reações adversas graves. Os estudos de Fase II da indicação para hipertensão pulmonar começaram em 2008.

VEGF Trap-Eye está sendo testado (fase III de pesquisa clínica)  para o tratamento da forma úmida da degeneração macular relacionada à idade.

A degeneração macular relacionada à idade (DMRI) é uma das causas mais comuns de cegueira não infecciosa adquirida. A degeneração macular pode ser diagnosticada como seca (atrófica) ou úmida (cistóide). No caso da DRMI seca, novos vasos sangüíneos se desenvolvem atrás da retina, secretando sangue e fluídos. O acúmulo de fluídos causa inchaço e prejudica a retina, causando pontos cegos no campo central de visão e podendo deixar o paciente cego, quando diagnosticada a DMRI úmida.

VEGF, sigla em inglês para Fator Endotelial de Crescimento Vascular, é um fator natural de crescimento que estimula a formação de novos vasos sangüíneos e é produzido pelo corpo durante o crescimento dos tecidos e órgãos, assim como na cicatrização de ferimentos. O VEGF também está ligado à formação anormal de novos vasos no olho e à sua fragilidade, que conduz ao desenvolvimento da DMRI úmida.

A substância VEGF Trap-Eye é uma proteína de fusão receptora do VEGF, humana e solúvel, que se conecta a todos os tipos de VEGF-A e também ao respectivo fator de crescimento placentário (PlGF). O VEGF Trap-Eye bloqueia especialmente estes fatores e, portanto, tem um grande potencial de eficácia.

Os resultados positivos de uma análise intermediária planejada do estudo Fase II foram apresentados em maio de 2007 no encontro anual da Associação de Pesquisa de Visão e Oftalmologia. A Bayer HealthCare e a Regeneron iniciaram o programa de testes clínicos Fase III do VEGF Trap-Eye no segundo semestre de 2007. Brasil participa deste Programa.

O Rivaroxaban (BAY 59-7939) é um novo anticoagulante oral de dose diária única: um medicamento com potencial para prevenir ou tratar coágulos sangüíneos. O Rivaroxaban inibe significativamente o Fator Xa do sistema de coagulação, controlando, assim, a produção de trombina, enzima que facilita a coagulação.

O Rivaroxaban é um desenvolvimento clínico avançado para a prevenção e tratamento eficaz das tromboses venosas e arteriais nas formas aguda e crônica. O programa de desenvolvimento é abrangente com previsão de inclusão de quase 50 mil pacientes para avaliação em 13 estudos de Fase II e III, cobrindo diversas indicações, incluindo a prevenção do tromboembolismo venoso (TEV) em pacientes submetidos a cirurgias ortopédicas de grande porte, tratamento da TEV, prevenção de derrames em pacientes com fibrilação atrial e prevenção de eventos cardiovasculares severos em pacientes com síndrome coronariana aguda. Brasil participa do programa de desenvolvimento.

Os pacientes têm maior risco de adquirir tromboembolismos após cirurgias ortopédicas. Atualmente, os pacientes submetidos a cirurgias ortopédicas são tratados com heparina de baixo peso molecular (LMWH) ou com antagonistas da vitamina K (VKAs) para prevenir a TEV. A administração parenteral dos LMWHs limita seu uso fora do ambiente hospitalar, tornando difícil acompanhar as diretrizes da terapia, que recomenda o tratamento por diversas semanas. Até hoje, os antagonistas da vitamina K representam o único tratamento que pode ser administrado via oral, mas seu efeito inicial é lento e sua eficácia varia de forma significativa de um paciente para outro. Além disso, estas substâncias têm diversas interações com outros medicamentos e com alguns alimentos. Isso significa que sua eficácia precisa ser monitorada de perto por meio de exames de sangue e que sua dosagem pode ser alterada com freqüência.

O novo medicamento é candidato promissor para prevenção e tratamento de quadros agudos e crônicos, no hospital ou em casa.

Nexavar (sorafenib) foi registrado no final de 2005 por várias agências regulatórias no mundo  para o tratamento de pacientes com câncer renal avançado e, atualmente, está autorizado em mais de 50 países, inclusive nos Estados Unidos e na União Européia. Com base nos resultados obtidos no estudo Fase III chamado SHARP, a Bayer já obteve em 2007 aprovação de  autoridades regulatórias dos Estados Unidos (FDA)  Europa (EMEA) e China  de uma nova indicação de Nexavar®, para o tratamento de pacientes de câncer no fígado.  No Brasil esta solicitação foi submetida e aguarda aprovação da ANVISA.

O carcinoma hepatocelular (CHC) é a forma mais comum de câncer no fígado e é responsável por aproximadamente 90% dos tumores malignos primários de fígado em adultos. É o quinto tipo mais comum de câncer e a terceira maior causa de mortes relacionadas ao câncer no mundo.

Dados recentes mostram um grande potencial de desenvolvimento do sorafenib na área de oncologia. Desta forma, sorafenib está sendo testado como terapia individual e combinada para o tratamento de diversos tipos de cânceres, como carcinoma renal, melanoma, câncer de mama e câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC).

Sorafenib é um inibidor da multi-quinase com mecanismo de dupla ação contra o câncer. Tem como alvo as células e a vascularização do tumor, que é essencial para o crescimento deste. Nos estudos pré-clínicos, demonstrou-se que o princípio ativo da Bayer atinge membros de duas classes de quinases conhecidas por estarem envolvidas na proliferação de células (crescimento) e angiogênese (fornecimento de sangue) - dois processos importantes que permitem o crescimento do tumor. Modelos pré-clínicos também demonstraram que o caminho Raf/MEK/ERK tem seu papel no CHC. Assim, o bloqueio da sinalização através do Raf-1 pode oferecer benefícios terapêuticos para o CHC.

O novo agente anticancerígeno sagopilone (ZK-EPO) está sendo testado atualmente em um extenso programa de estudos clínicos Fase II em diversos tipos de câncer como ovário e de mama, câncer de próstata e diversos tipos de câncer de pulmão. A epotilona totalmente sintética deve demonstrar eficácia e melhor segurança em comparação com quimioterápicos normalmente usados e foi concebida para manter sua eficácia dentro de células de tumores de resistência múltipla.

O sagopilone é um estabilizador de microtúbulos que é rapidamente assimilado pela célula e inibe a divisão das células do câncer. Além disso, o sagopilone não é reconhecido pelas bombas de efluxo, pelas quais outras drogas são transportadas para fora das células. A anulação desse mecanismo representa uma abordagem importante no desenvolvimento de terapias para o câncer.

O anticorpo alemtuzumab está sendo testado a partir de um estudo clínico Fase II (CAMMS223) de três anos para o tratamento da esclerose múltipla. Os resultados intermediários do estudo, apresentados em Maio de 2007, demonstraram resultados positivos quanto à sua eficácia. O anticorpo foi autorizado para o tratamento da leucemia linfocítica crônica de células B (B-CLL) em 2001. Brasil participa do programa.

A doença causa uma ampla gama de sintomas, incluindo fadiga, desordens motoras, sensação de dormência distúrbios visuais. Pode avançar em estágios e pode causar graves deficiências. A forma mais freqüente da doença é a MS surto-remissão. No mundo todo, há cerca de 2,5 milhões de pacientes com MS, sendo as mulheres afetadas duas vezes mais que os homens. A MS não tem cura. Existem diversas terapias para o tratamento da MS, mas ainda há necessidade significativa de opções terapêuticas inovadoras devido.

O alemtuzumab é um anticorpo monoclonal humanizado que se liga especificamente ao antígeno CD52 na superfície de células B e T, marcando-as assim para destruição pelo próprio sistema imunológico. As causas da esclerose múltipla ainda não foram totalmente esclarecidas. Supõe-se que as células B e T auto-reativas têm um papel importante nos eventos relacionados a essa doença auto-imune. O tratamento com o alemtuzumab busca uma nova abordagem na terapia da MS, na qual estas células são marcadas e destruídas.

A esclerose múltipla (sigla em inglês MS) é uma doença crônica, imunológica, progressiva, grave, que afeta sistema nervoso central.